睾丸激素于 1935 年首次从公牛中提取，多年来，已开发出多种不同的药物。在北美，睾酮有注射剂形式（例如环丙酸睾酮和庚酸睾酮）、口服、口腔和皮肤渗透包、软膏和凝胶。睾酮的最初用途是治疗性腺功能减退症，这是一种自身分泌不足或无法自然产生睾酮的病症。在激素替代疗法（HRT）下适当使用睾酮，可以将血液中的睾酮量维持在正常水平。与其他激素一样，睾丸激素和其他可化学化的激素也可以作为补充剂使用，但副作用较大。如不育、性欲减退（冷感）或阳痿、骨质疏松等。在 20 世纪 40 年代后期，睾丸激素作为一种抗衰老药物上市销售，就像最近的生长激素一样。使用睾丸激素的男性化，变性男性（即从女性到男性的瞬变）被睾丸激素取代，以维持正常男性的睾丸激素水平。同样，跨性别女性使用药物抑制睾丸激素的产生，以使雌激素发挥作用。